麥考酚酸酯（Mycophenolate mofetil，MMF）是一種強效、新型的免疫抑制藥，它是麥考酚酸（霉酚酸，mycophenolic acid，MPA）的2-嗎琳基乙酯化產(chǎn)物。次黃嘌呤核苷單磷酸脫氫酶是淋巴細(xì)胞合成鳥嘌呤核苷酸過程中所需要的酶，因而為DNA合成和細(xì)胞增殖所必需。MMF是此酶的非競爭性、可逆性的抑制藥。MPA對次黃嘌呤單磷酸脫氫酶的抑制作用可使細(xì)胞停留于細(xì)胞周期的G1期。在T細(xì)胞，MPA可抑制細(xì)胞周期素依賴性激酶（CDK）的活性，阻斷cDK抑制藥p27（Kipl）的清除。除其對淋巴細(xì)胞增殖作用有影響外，MMF尚可抑制淋巴細(xì)胞和單核細(xì)胞中與粘附于內(nèi)皮細(xì)胞有關(guān)的糖蛋白的糖基化。

中文名

麥考酚酸酯

外文名

Mycophenolate mofetil

別名

驍悉

藥劑類型

膠囊，片劑

用法用量

腎移植病人服用推薦劑量為1g，1日2次

不良反應(yīng)

嘔吐、腹瀉，白細(xì)胞減少癥，敗血癥，尿頻

藥品禁忌

不能與硫唑嘌呤同時使用

適應(yīng)證

  • 1.主要用于預(yù)防同種異體的器官排斥反應(yīng)。以腎移植為主，也適用于心臟、肝臟移植尤其是抑制后的難治性排異反應(yīng)?？梢耘c環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇同時應(yīng)用。
  • 2.也可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡、原發(fā)性腎小球腎炎、牛皮癬等自身免疫性疾病。

臨床應(yīng)用

  • 對移植患者，推薦口服劑量為1g，一天兩次（bid）（日劑量為2g）。成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5～1g，一天兩次（每天劑量1～2g）?？崭狗?，但是對穩(wěn)定的腎臟移植患者，如果需要本品可以和食物同服。伴有嚴(yán)重肝實質(zhì)病變的腎臟移植患者不需要做劑量調(diào)整。

不良反應(yīng)

  • 1.心血管系統(tǒng)
  • 發(fā)生率不低于10%的不良反應(yīng)有高血壓。發(fā)生率為3%～10%有心絞痛、心房顫動、直立性低血壓、心動過速、血栓形成、血管擴張。
  • 2.神經(jīng)系統(tǒng)
  • 發(fā)生率不低于10%的不良反應(yīng)有頭痛、頭暈、失眠、震顫。發(fā)生率為3%～10%有焦慮、抑郁、張力過高、感覺異常、嗜睡。
  • 3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)
  • 發(fā)生率不低于10%的不良反應(yīng)有高膽固醇血癥、高血糖癥、高鉀血癥、低鉀血癥、低磷酸鹽血癥。發(fā)生率為3%～10%有酸中毒、堿性磷酸酶升高、肌酸酐增加、高鈣血癥、高脂血癥、血容量過多、低鈣血癥、低血糖癥、低蛋白血癥、高尿酸血癥、糖尿病、甲狀旁腺功能失調(diào)。
  • 4.呼吸系統(tǒng)
  • 發(fā)生率不低于10%的不良反應(yīng)有咳嗽加劇、呼吸困難、咽炎、肺炎、支氣管炎；發(fā)生率為3%～10%有哮喘、胸膜腔積液、肺水腫、鼻炎、鼻竇炎；上市后發(fā)現(xiàn)肺間質(zhì)異常病例，包括致命的肺纖維化，但少見。
  • 5.肌肉骨骼系統(tǒng)
  • 關(guān)節(jié)疼痛、胸背部疼痛、骨盆痛、腿痛性痙攣、肌痛、肌無力發(fā)生率在3%～10%之間。
  • 6.泌尿生殖系統(tǒng)
  • 發(fā)生率不低于10%的不良反應(yīng)有腎小管壞死、血尿、尿道感染。發(fā)生率為3%～10%有尿頻、蛋白尿、排尿困難、陽痿、腎盂積水、腎盂腎炎。
  • 7.消化系統(tǒng)
  • 發(fā)生率不低于10%的不良反應(yīng)有腹痛、腹瀉、便秘、惡心嘔吐、消化不良、口腔潰瘍。發(fā)生率為3%～10%有肝功異常，出現(xiàn)酶水平升高（γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶、乳酸脫氫酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶）。
  • 此外，還有畏食、胃腸脹氣、胃腸炎、胃腸出血、胃腸潰瘍、牙齦炎、牙齦增生、肝炎、腸梗阻、食管炎、口炎；上市后發(fā)現(xiàn)可引起結(jié)腸炎（有時由巨細(xì)胞病毒屬引起）、胰腺炎。
  • 8.血液
  • 骨髓抑制常見，中性粒細(xì)胞減少嚴(yán)重時應(yīng)停藥。發(fā)生率不低于10%的不良反應(yīng)有白細(xì)胞增多（或減少）及血小板減少（明顯低于環(huán)磷酰胺或硫唑嘌呤）。發(fā)生率為3%～10%有淤斑、紅細(xì)胞增多。
  • 9.皮膚
  • 發(fā)生率不低于10%的不良反應(yīng)有痤瘡，單純皰疹；發(fā)生率為3%～10%有脫發(fā)、皮膚良性增生物、真菌性皮炎、帶狀皰疹、多毛癥、瘙癢、皮膚癌、皮膚肥大、出汗、皮膚潰瘍、皮疹。
  • 10.眼
  • 弱視、白內(nèi)障、結(jié)膜炎發(fā)生率在3%～10%之間。
  • 11.其他
  • （1）全身反應(yīng)：發(fā)生率不低于10%的不良反應(yīng)有無力、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、膿毒血癥；發(fā)生率為3%～10%有囊腫（包括囊狀淋巴管瘤和水囊腫）、面部水腫、流感綜合征、疝、不適。
  • （2）感染：發(fā)生率約20%，包括有肺炎、中耳炎、結(jié)核、帶狀皰疹、泌尿系統(tǒng)感染、口腔真菌、CMV感染。腦膜炎和感染性心內(nèi)膜炎偶有報道，嚴(yán)重的可危及生命。
  • （3）淋巴細(xì)胞增生性疾病或腫瘤：發(fā)生率為1%～2%。

注意事項

  • 嚴(yán)重腎功能損害的患者不應(yīng)超過2克/日。如果出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少，本品應(yīng)暫?；驕p量，進(jìn)行相應(yīng)的診斷性檢查和適當(dāng)?shù)闹委煛?/li>
  • 進(jìn)食可降低本品的血漿峰值近40%，故應(yīng)空腹服藥。

用藥禁忌

  • 孕婦及哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

  • 1.與含鎂或鋁的抗酸劑(如氫氧化鎂、氫氧化鋁)同服，本藥的吸收減少。
  • 2.考來烯胺降低本品活性代謝物（MPA）的血濃度。
  • 3.阿昔洛韋、更昔洛韋、丙磺舒可與本品代謝產(chǎn)物（MPAG）競爭腎小管排泄，這些藥物與本品合用可使二者血藥濃度增加。
  • 4.本品主要由尿排出，不可與抑制腎功能的藥物同用。